GW501516 en AICAR niet zonder risico

Antidopingautoriteit WADA liet in maart 2013 een waarschuwing uitgaan naar sporters voor gebruik van het middel 'GW501516', een experimenteel geneesmiddel dat in combinatie met AICAR het uithoudingsvermogen aanzienlijk kan verhogen. Al in 2004 werden normale muizen door de verandering van één enkel gen tot ware marathonmuizen getransformeerd.

Wat doet het middel GW501516

De experimentele stof genaamd GW501516, wordt op de markt gebracht door het farmaceutische bedrijf GlaxoSmithKline. Het activeert een eiwit dat bij testen vergelijkbare effecten teweegbracht zoals in 2004 waargenomen bij transgene muizen.

De fabrikant wil GW501516 geregistreerd krijgen als geneesmiddel tegen zwaarlijvigheid, diabetes en hart- en vaatziekten. Onderzoeken hebben aangetoond dat GW501516 een positief effect heeft op de vetverbranding en de suikerstofwisseling.

Volgens WADA evenwel bevat het middel stoffen die ernstige schade kunnen toebrengen aan de gezondheid van atleten.

AICAR beoogd middel bij de behandeling van overgewicht

AICAR is de afkorting voor amino-imidazole carboxamide ribotide, een stof die het lichaam zelf produceert maar ook als medicijn in de handel is. Het optimaliseert de doorbloeding van het hart en verbetert de stofwisseling van onze spiercellen. Men kan het injecteren of in de vorm van pillen innemen. AICAR toonde in experimenten met muizen aan dat het loopvermogen met niet minder dan 44% (!) kon worden verhoogd. Het zou daarbij positief uitwerken op de genen en tot een verhoogde productie van de enzymen voor de oxidatieve energievoorziening leiden. En de substantie zou met name een positief effect op de vetverbranding hebben. Medisch gezien zou het een belangrijk instrument kunnen zijn bij de medicinale behandeling van overgewicht.

Staan GW501516 en AICAR op de lijst van verboden middelen?

Ja, al in januari 2009 verbood WADA het gebruik van AICAR en GW501516.

Kan AICAR of GW1516 bij een dopingcontrole worden opgespoord?

Ja, de aanwezigheid van AICAR en/of GW1516 kan heel eenvoudig in de urine worden aangetoond! AICAR komt overigens ook in de natuur voor en wordt via de urine uitgescheiden. GW1516 daarentegen is een absoluut lichaamsvreemde substantie.

Marathon-muizen uit gentech-laboratoria

De verandering van één enkel gen maakte normale muizen tot krachtige duursporters, zoals twee Amerikaanse onderzoeksgroepen in 2004 rapporteerden. De proeven moesten destijds eigenlijk leiden tot de ontwikkeling van medicijnen tegen spier- of stofwisselingsziekten. Maar een van de gevolgde methodieken kon echter ook worden gebruikt als doping in de sport. De resultaten van het onderzoek werden in destijds gepubliceerd in het " Public Library of Science (PloS) Biology."

Aanzienlijk groter uithoudingsvermogen

De marathonmuizen van het onderzoeksteam onder leiding van Ronald Evans (Salk Institute in San Diego) renden tot 1.800 meter in loopwielen voordat ze uitgeput waren, twee keer zo ver en twee keer zo lang als normale muizen. En de “superknaagdiertjes” van een onderzoeksteam aan de University of California in San Diego op hun beurt, peddelden in zwemtesten tot 3 uur en 15 minuten aan één stuk. Hun normale soortgenoten kwamen niet verder 2,5 uur.

Energie uit vetverbranding

Om van normale muizen duursporters te maken, hadden de onderzoeksgroepen twee verschillende wegen bewandeld. Beide benaderingen resulteerden erin dat de muizenspieren hun energie voornamelijk uit de verbranding van vetten betrokken, in plaats van suikers te gebruiken. Evans team kwam tot zijn “spiervezeltruc” door slechts één bepaald gen te veranderen.

Muizen bleven slank, ook bij een vetrijk dieet

Een in het kader van het onderzoek waargenomen bijwerking: de onderzoeksmuizen bleken ook resistent tegen gewichtstoename bij een uitermate vetrijk dieet. Volgens de onderzoekers kwamen de superknaagdieren in tegenstelling tot hun onbehandelde soortgenoten niet bij, hoewel beide groepen dezelfde hoeveelheid voedsel toegediend kregen en even actief waren. Hun resistentie was dan ook geenszins op “meer fysieke activiteit" terug te voeren.

Misbruik is mogelijk

Onderzoeker Evans was destijds erg verrast dat door de wijziging van één enkel gen dezelfde effecten optraden die bij mensen pas na jaren van intensieve duurtraining werden bereikt.

De resultaten konden naar zijn mening baat hebben bij mensen die als gevolg van een ernstige aandoening niet aan sporten toekwamen. Maar terecht merkte men toen al op, dat ook misbruik door atleten niet kon worden uitgesloten.